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阿法骨化醇在肝脏被迅速转化成1,25-二羟基维生素D3后者为维生素D3的代谢物起到调节钙和 磷酸盐代谢的作用由于这一转化过程很迅速故阿法骨化醇的临床效应与1,25-二羟基维生素D3基本一致其主要作用是通过提高体内血循环中1,25-二羟基维生素D3水平从而增加钙磷酸盐的肠道吸收促进骨矿化降低血浆甲状旁腺激素水平同时减少骨钙消溶。