头孢克洛空腹吸收良好，不管是否与食物同时服用，总吸收量相同。然而，当与食物同服时，达到的峰浓度为空腹者服用后观察到的峰浓度的50—70%，而且通常要延缓45-60分钟才出现。空腹者服用头孢克洛250mg、500mg和1000mg后30-60分钟，血药峰浓度分别为7mg/l、13mg/l和25mg/l，服药后8小时内，尿中药物峰浓度分别为500mg/l、900mg/l和1900mg/l。头孢克洛在体内分布广泛，在中耳脓液中可达到有效浓度，在唾液和泪液中浓度也高。血清蛋白结合率低，约25%。约给药量的15%在体内代谢，在8小时内，约60-85%的药物以原形经肾从尿中排泄，尿药中浓度高，少量在自胆汁排泄，大部分药物在服药2小时内排出。头孢克洛在正常人的半衰期为0.6-0.9小时。对于肾功能受损病人，头孢克洛的血清半衰期稍延长。对于肾功能严重受损的病人，本品的排泄途径尚未测出，血液透析可使其半衰期缩短25-50%。对血清肌酐值正常的老年健康人群(大于65岁)，可知其有较高的血浆药物浓度峰和AUC值，这一现象被认为是与年龄有关的肾功能下降引起的，但其没有明显的临床特征。所以，对于血清肌酐值正常的老年人没有必要调整剂量。
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