概述哌拉西林/三唑巴坦的药代动力学

　　哌拉西林/三唑巴坦肌内注射后吸收完全。绝对生物利用度哌拉西林为71%，他唑巴坦为83%。肌内注射后40～50min达血药浓度峰值，静脉注射或静脉滴注后即达血药峰值浓度。药物吸收后在体内广泛分布于包括痰、肾、胆汁、胆囊、腹腔液、扁桃体、皮肤、女性性器官在内的组织和体液中。组织中药物浓度与血药浓度接近或稍高。在血药浓度高于100μg/ml时，哌拉西林/三唑巴坦与血浆蛋白结合率分别为21%和23%。健康人单次或多次用药后，其血浆清除半衰期约为0.7～1.2h，且不受注入药物剂量或所用时间的影响，但可随着肌酐清除率的降低而延长。在肌酐清除率低于每分钟20ml时，哌拉西林和他唑巴坦的半衰期比肾功能正常者分别延长2和4倍。哌拉西林在人体内不经过生物转化，他唑巴坦经代谢转化成没有抗菌活性的单一代谢产物；哌拉西林钠/他唑巴坦钠通过肾小球滤过和主动分泌由肾脏排至体外；哌拉西林约69%以原形随尿液快速排泄，另有部分可随胆汁排泄。他唑巴坦及其代谢产物主要由肾脏排泄清除，其中约80%为药物原形而其余的则为代谢物。血液透析可清除血液中部分哌拉西林和他唑巴坦，清除量约分别为给药剂量的31%和39%。