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简述盐酸氮卓斯汀片的药代动力学

2023.9.04
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coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

  吸收与分布:口服盐酸氮䓬斯汀吸收较充分,人单次口服4mg,吸收后4.2小时血药浓度达峰值3μg/L,每日口服2次,与单次用药相比,血药浓度提前达峰值,其峰值为10μg/L,绝对生物利用度>80%。

  口服本品其活性成份主要分布在外周器官,稳态分布容积为14.5L/kg,体外实验表明盐酸氮䓬斯汀和其代谢产物脱甲氮䓬斯汀与血浆蛋白的结合率分别为88%和97%。

  代谢及消除:盐酸氮䓬斯汀的代谢产物为脱甲氮䓬斯汀,服用本品约有75%从粪便排出,其中<10%的盐酸氮䓬斯汀以原型排除。口服给药盐酸氮䓬斯汀的半衰期为22小时,其代谢产物脱甲氮䓬斯汀半衰期为54小时。

  口服给药受试者的年龄、性别、肝是否受损,均不影响药代动力学参数。肾功能不全者(肌酸清除率<50ml/min),口服给药后最大血药浓度和生物利用度,高于正常患者,达到最大血药浓度时间未变。

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