概述加巴喷丁片的药代动力学

　　据文献报道，服用加巴喷丁片后所有的药理学作用都来自于其母体化合物的活性，加巴喷丁在人体的代谢是不明显的。

　　口服生物利用度：加巴喷丁的生物利用度与剂量不成比例，当剂量增加时，生物利用度下降。在每日分三次给予剂量为900、1200、2400、3600和4800 mg加巴喷丁时，其生物利用度分别约为60%、47%、34%、33%和27%。食物对加巴喷丁的吸收速度和程度只有轻微的影响（AUC和Cmax有14%的增加）。

　　分布： 加巴喷丁片在循环中大部分不与血浆蛋白结合（蛋白结合率＜3%）。静脉注射加巴喷丁150 mg后的表观分布容积为58±6L（平均值±标准差）。癫痫患者脑脊液中加巴喷丁稳态谷浓度（Cmin）大约为相应血浆浓度的20%。

　　消除：加巴喷丁片主要以原形通过肾脏排泄从全身循环系统中消除，在人体内的代谢不明显。加巴喷丁的消除半衰期是5～7小时，并且不随剂量或多次给药而改变。加巴喷丁的消除速率常数、血浆清除和肾清除与肌酐清除率直接成正比（见特殊人群中肾脏功能不全的患者）。在老年患者和肾脏功能损伤的患者，加巴喷丁血浆清除率下降。加巴喷丁可以通过血液透析从血浆中清除。

　　特殊人群：肾功能不全的成年患者：肾功能不全（平均肌酐清除率为13～114 mL/min）的受试者（N＝60）单剂量口服加巴喷丁400mg，加巴喷丁的平均半衰期为6.5小时（肌酐清除率＞60 mL/min的患者）～52小时（肌酐清除率＜30 mL/min的患者），加巴喷丁的肾脏清除率为90 mL/min（肌酐清除率＞60 mL/min的患者）～10 mL/min（肌酐清除率＜30 mL/min的患者）。平均血浆清除率从大约190 mL/min下降到20 mL/min。