通过多次口服用药，文拉法辛和ODV在3天内达到稳态血药浓度。在75～450 mg/天的剂量范围内文拉法辛和ODV属线性药动学模型，平均稳态血浆清除率分别为1.3±0.6和0.4±0.2 L/h/kg，表观清除半衰期分别为5±2和11±2 h，表观(稳态)分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.8 L/kg。文拉法辛和ODV在治疗血药浓度下与血浆蛋白的结合率较小，分别为27%和30%。
1、吸收
文拉法辛容易吸收，主要在肝脏内代谢，O-去甲基文拉法辛(ODV)是其主要的活性代谢产物。单次口服文拉法辛后，至少有92%被吸收。文拉法辛的绝对生物利用度约为45%。
服用盐酸文拉法辛缓释制剂（怡诺思胶囊)(150 mg，q24 h)通常具有较低的峰浓度(文拉法辛和ODV分别为150 ng/mL和260 ng/mL)，较迟的达峰时间(文拉法辛和ODV分别为5.5 h和9 h)。当每天服用的文拉法辛剂量相同时，服用盐酸文拉法辛缓释制剂的患者的血药浓度的波动明显较低。因此盐酸文拉法辛缓释制剂与普通制剂相比吸收较慢，但是吸收的药物总量相同。
使用75 mg的盐酸文拉法辛缓释制剂时发现食物对文拉法辛和其活性代谢产物ODV的生物利用度没有影响，服药时间(上午或下午)的不同也不影响文拉法辛和ODV的药物代谢。
2、代谢和排泄
文拉法辛吸收后在肝脏进行首过代谢，主要代谢产物为ODV，同时包括N-去甲基文拉法辛、N.O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代谢产物。体外研究显示ODV是通过CYP2D6酶的代谢产生的，临床研究也证实CYP2D6活性低(慢代谢)的患者与具有正常CYP2D6活性者相比具有较高的文拉法辛和较低的ODV药物浓度。因为在CYP2D6活性不同的2组患者中，其文拉法辛和ODV的总量接近，而且ODV与文拉法辛具有相似的药理作用和作用强度，故这种代谢能力的不同并无重要的临床意义。
在服用文拉法辛48小时后约有87%的药物经尿排出体外，其中包括5%的原型药、29%非结合的ODV、26%结合的ODV和27%无活性的代谢产物。因而，文拉法辛及其代谢产物主要通过肾脏排泄。
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