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不同人群使用盐酸文拉法辛缓释片的注意

2024.5.11
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coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

  1、特殊人群的应用

  年龄和性别:2项由404例患者参加的药动学研究显示,在每日服药2次和3次的患者中其文拉法辛和ODV的血药浓度均不受年龄和性别的影响。因此一般不必根据患者的年龄和性别调整药物的剂量(见[用法用量])。

  快代谢/慢代谢者:CYP2D6活性较低的患者与快代谢的患者相比具有较高文拉法辛的血药浓度,因为文拉法辛和ODV的总AUC接近,因此也没有必要在这2组患者中采用不同的剂量。

  肝脏疾病:在9例伴有肝硬化的患者口服文拉法辛后,文拉法辛和ODV的药物代谢明显受到影响,肝硬化患者与健康者相比的文拉法辛的消除半衰期延长约30%,药物清除率下降50%,ODV的消除半衰期延长约60%,药物清除率下降30%。同时也注意到药物的清除率有更大的变化,3例较为严重的肝硬化患者的文拉法辛清除率下降更明显(约90%)。

  在另一项研究中,在正常受试者中(n=21)口服和静脉注射文拉法辛,按Child-Pugh分级,Child-PughA级(n=8),Child-PughB级(n=11)(轻度和中度损害)。文拉法辛口服生物利用度增加2-3倍,与正常受试者相比,口服消除半衰期延长约2倍,而口服清除率也降低了超过一半。在肝功能不全的受试者中,ODV的口服消除半衰期延长了大约40%,而口服清除率和正常受试者相似。注意到受试个体之间的差异很大。

  对于伴有肝功能不全的患者必须调整用药的剂量(见[用法用量])。

  2、肾脏疾病:与正常人相比,肾功能不全(GFR为10-70 mL/min)的患者,其文拉法辛的消除半衰期延长约50%,清除率下降约24%。对于透析的患者,文拉法辛的消除半衰期延长约180%,清除率约下降57%。同样地,在肾功能不全(GFR为10~70 mL/min)的患者中,ODV的消除半衰期延长约40%,但清除率没有变化。接受透析治疗的患者,与正常人相比,ODV的清除半衰期延长约142%,清除率下降约56%。同时需注意这些人群中有较大的个体差异,在此类患者中应用文拉法辛时必须调整药物剂量(见[用法用量])。

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