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关于恩替卡韦的耐药介绍

2024.5.15
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coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

  一、药物过量

  目前尚无使用该品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后,未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量,须监测患者的毒性指标,必要时进行支持疗法。

  单次给药1.0mg恩替卡韦后,4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。

  二、恩替卡韦的耐药

  在HBV治疗中,治疗恩替卡韦耐药的方式是在开始的时候就预防耐药的发生,预防耐药的发生有以下两点:

  1、 使用强效的抗病毒药物,快速持续抑制病毒载量至不可测水平。病毒耐药的发生与病毒抑制程度密切相关,减少耐药发生率首先是减少血液中病毒的数量或者尽可能降低病毒载量。病毒复制越低,发生变异的可能性越小,耐药率的发生也就越低。

  2、选择具有高耐药基因屏障的抗病毒药物,也就是需要多个位点同时突变才能产生耐药的药物。1个位点发生变异的几率大概为5万分之一,而3个位点同时发生变异的几率则在一千万分之一左右。大量研究结果证实,润众(恩替卡韦分散片)在耐药率方面也有明显优势,服用恩替卡韦3年,仅有不足1%的患者出现耐药,这即意味着如果初始治疗选择恩替卡韦 [3],那么3年内无需面临耐药问题,从而使整个治疗期间,病情平稳。在初治患者中,恩替卡韦能抑制病毒复制、并需要3个以上位点同时突变才能产生耐药,这就是为什么恩替卡韦4年内耐药发生率低于1%的原因。

  一旦患者出现耐药,继续服用此药物已经没有任何的意义,建议患者此时要及时到正规专业的肝病医院,请专业医生针对患者目前的情况,制定停药或者换药方案。患者自己不能盲目的停药、换药,以免停药不慎出现病情反弹的情况,这样不仅会使前期的治疗功亏一篑,甚至还会使病情更加严重。 [4]

  恩替卡韦,在已经上市和尚未上市的几种药物中,抑制病毒复制的活性最强,一年平均可降低对数的7次方,几乎是拉米夫定的100倍,对极大多数病毒水平很高的患者也能在1年左右降至不能检出。

  使用恩替卡韦的早期作用更明显,头2周内就能使原有病毒数量降低2次方,对救治重症患者有利。对于肝移植患者可用于抑制病毒复现,可长期应用预防再感染导致的移植肝排斥。

  恩替卡韦对于没有用过核苷类药的初治患者,耐药变异的发生率很低,对已经产生拉米夫定耐药的患者疗效会明显降低。

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