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测试物对SLC转运体OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1和MATE2K抑制作用的体外研究

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测试物对SLC转运体OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1和MATE2K抑制作用的体外研究

产地：上海；品牌：瑞德肝脏

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产品描述

试验8：测试物对SLC转运体OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1和MATE2K抑制作用的体外研究

目的：研究测试物是否对上述SLC转运体的转运活性存在抑制作用。

测试物数目：

1

测试系统：稳定表达人源性SLC转运体的HEK293细胞

7

测试浓度（具体根据动物或人体体内有效剂量下的C_max或体外药效浓度或设计剂量、溶解度等信息确定）

5

探针底物和抑制剂：

转运体	标准底物	抑制剂
OATP1B1	17β-葡萄糖苷-雌二醇	Rifampicin
OATP1B3	17β-葡萄糖苷-雌二醇	Rifampicin
OAT1	氨基马尿酸	Probenecid
OAT3	硫酸雌酮	Probenecid
OCT2		Quinidine
MATE1		Pyrimethamine
MATE2K		Pyrimethamine

7

试验组和对照组：

试验组：不同浓度测试物存在下的转运体对底物的转运活性；
阳性对照组（PC）：抑制剂存在下的转运体对底物的转运活性；
阴性对照组（NC）：无测试物无抑制剂存在下的转运体对底物的转运活性。

重复样本：

3

评价参数：

转运速率（pmole/min/mg）=底物转运量/ 孵育时间/ 细胞蛋白量
相对转运活性（% of NC）=测试物组或阳性对照组中的转运活性/ 阴性对照组的转运活性
半数抑制浓度（IC₅₀）=Y=100/(1+10^((X-LogIC₅₀)))，使用Prism软件计算。

试验周期：30个工作日

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