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指外来化合物在体内变为另一种不同活性物质的化学过程。
机体对药物进行化学转化和代谢称为药物生物转化。
1）意义：
生物转化提高药物极性和水溶性，使大多数药物失去药理活性，有利于药物的排出体外。
2）反应：
第一相反应是药物氧化、还原和水解；
第二相是结合反应。
3）部位：
生物转化的主要部位在肝脏，另外，胃肠道、肺、血浆也有部分的生物转化作用。
肝功能损害时，影响药物的体内生物转化。
生物转化具有双重作用。
胃肠道途径给药会出现首过作用。
（使药物代谢增强、吸收减少、治疗效应下降）
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