益普生（ipsen）近日与IRLAB签订了一项许可协议，获得了一种新型多巴胺D3受体拮抗剂mesdopetam（IRL790）的独家全球开发和商业化权利。通过此次许可协议，益普生的目的是开发一种具有新作用机制的药物，来改善帕金森病（PD）患者的生活。
目前，mesdopetam正在2b期临床试验中被评估，作为一种潜在的治疗方案，用于正经历左旋多巴诱导的运动障碍（LID）的PD患者。LID是PD患者中常见的一种严重的不自主运动。据估计，大约40-50%的PD患者在接受多巴胺替代疗法5年后会出现LID。目前，LID的治疗方案有限。此外，mesdopetam也正处于早期开发阶段，用于治疗帕金森病精神病（PDP），这是PD的一种常见症状，大约50%的PD患者最终会在病程中出现这种症状。
IRLAB将继续负责正在进行的2b期试验。Ipsen将启动3期准备活动，并负责所有剩余的临床开发和全球商业化。根据协议条款，IRLAB将有资格获得高达3.63亿美元的资金，其中包括一笔2800万美元的预付现金，以及高达3.35亿美元的开发、监管和商业里程碑付款。IRLAB也有资格从mesdopetam的全球净销售额中获得低2位数的分层版税。该交易不影响ipsen 2021年的财务指导。
mesdopetam化学结构式（图片来源：medkoo.com）
帕金森病（PD）是一种常见的、进行性的神经退行性疾病，影响着全世界1000多万人，该病最常见的运动症状是震颤、肌肉僵硬和运动迟缓。PD患者也会经历其他与运动无关的问题，包括焦虑、疼痛和抑郁。PD的症状通常用药物控制，如左旋多巴，旨在补偿多巴胺能神经元的丢失。左旋多巴的一个常见副作用是运动障碍，即面部、手臂、腿部或躯干的不自主和不稳定运动。对许多PD患者而言，运动障碍非常严重，会干扰到正常功能。
mesdopetam（IRL790）是一种新型多巴胺D3受体拮抗剂，开发用于PD患者，预防和治疗LID、以及治疗PDP。已完成的1b期和2a期临床项目数据显示，在正经历LID的PD患者中，mesdopetam治疗使临床相关终点有很大的改善，减少了PD患者经历运动障碍的时间、延长了患者的“ON-Time（开启期）”。ON-Time是指每天PD患者服用左旋多巴药物持续最优疗效且不出现运动障碍的时间。临床前研究表明，mesdopetam是一种有效的抗运动障碍药物，还具有预防运动障碍的潜力。此外，在临床前研究中，mesdopetam还显示出抗精神病的特性。
ipsen执行副总裁兼研发主管Howard Mayer博士表示：“我们很高兴能与IRLAB签订这项许可协议。通过合作，我们的目标是将mesdopetam带给正经历左旋多巴诱导的运动障碍（LID）的帕金森病（PD）患者。我们很高兴加强我们的管线，深化我们对世界各地神经科学界的承诺，包括对患有这种衰弱性神经退行性疾病的患者。”
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