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棉酚口服后，药物在体内的分布广泛，由于它难以通过血脑屏障及血睾屏障，以致在脑组织中或睾丸内的浓度极低。而幸运的是：
①睾丸的生精上皮对药物的反应极敏感，因此，在对一般组织不至于产生明显毒性作用的剂量下，即可达到抗生育的作用。
②药物在体内的代谢缓慢，完全消除需要20天左右的时间或更长，也就是说，一它在体内有一定的积蓄作用。故开始时药物用量较大，且需持续使用，待生效后可改用较小剂量维持。
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