（1）烟酸类
烟酸类药物被认为能明显提高HDL-C水平，同时显著减少血浆TG、脂蛋白等致动脉硬化的血脂和脂蛋白，促进小而密的LDL向大而疏的LDL颗粒转变，是迄今为止治疗低水平HDL-C最久、经济而有效的药物 。
（2）他汀类
他汀类药物是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，通过刺激apoA-I表达和轻度抑制胆固醇酯转移蛋白（CETP）而升高HDL-C大约6%～14% 。
（3）贝特类
贝特类药物通过刺激肝脏apoA-I的表达和脂蛋白脂酶活性而刺激HDL-C生物合成增加约6%～20% 。
（4）胆固醇酯转运蛋白抑制剂
torcetrapib是一种有效的胆固醇酯转运蛋白（CETP）抑制剂，它通过抑制CETP来提高HDL-C水平。此外，torcetrapib显著改变了胆固醇在HDL和LDL亚群间的分布，增加每个组群的HDL和LDL平均颗粒大小 。
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