口服吸收不规则，且服后对胃肠道的刺激性较大，皮下或肌注也有强烈的局部刺激，故本品仅可静注。静注后60min，血浆锑浓度仅为注射时的1/2，24h后降至最低。锑在血细胞中浓度最高，含量为血浆浓度的4倍，内脏器官中以肝和胆囊中最高，甲状腺、肾、小肠和脾、心、脑、肺和肌肉中最低。酒石酸锑钾在体内分解为酒石酸与锑，前者迅速由尿液中排出，后者进入组织细胞，部分氧化为五价锑，与尚未氧化的部分一起由尿液中缓慢排出，少量锑由粪便排出，粪便中的锑来源于胆汁。在肠道大部分锑被再吸收，形成肝肠循环，从而加强了锑的蓄积性，需间隔3个月后才可重复用药。
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