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灵芝的化学成分较为复杂, 且因所用菌种、菌种产地、栽培方法、提取工艺、制剂方法不同而各异。灵芝中含有多糖类、核苷类、呋喃类衍生物、甾酵类、生物碱类、蛋白质、多肽、氨基酸类、三萜类、倍半萜、有机锗、无机盐等。
灵芝多糖是灵芝的主要有效成分之一, 具有抗肿瘤、免疫调节、降血糖、抗氧化、降血脂与抗衰老作用。
灵芝所含三萜类不下百余种, 其中以四环三萜类为主, 灵芝的苦味与所含三萜类有关。三萜类也是灵芝的有效成分之一, 具有保肝作用和具有抗过敏作用等。
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