左西替利嗪的药代动力学特征是血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系，个体间差异小。
左西替利嗪在人体内的吸收迅速且完全， 进食可能导致左西替利嗪的吸收速度下降，但是总的吸收度不会降低，左西替利嗪的吸收程度与给药剂量无关。 临床试验结果显示5mg左西替利嗪片剂的相对生物利用度近100%，成人给药后约0.9小时血药浓度达到峰值；左西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率约为90%，表观分布容积为0.4L/kg；血浆消除半衰期为7.9±1.9小时，每日一次给药5mg，连续2天后血药浓度达到稳态；单剂量给药5mg后血药浓度峰值为270ng/ml，再次给药5mg后血药浓度稳态峰值为308ng/ml。左西替利嗪的代谢没有首过效应，其在人体内的代谢率小于给药剂量的14%，因此推测肝酶的个体差异性或合并服用肝酶抑制剂对其影响甚微，与其它物质产生相互作用的可能性小。左西替利嗪平均85.4%以原型由尿液排出，12.9%由粪便排出。在吸收和清除的过程中左西替利嗪不会转换为右西替利嗪。
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