口服不为胃酸灭活，可自胃肠道吸收，空腹口服仅20%～30%被吸收，进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服0.5g，分别在2小时和4小时达血药峰浓度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L，12小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液外，广泛及迅速分布于各体液和组织中，包括骨组织。可迅速经胎盘进入胎儿循环，在胎血中的浓度可达母血药浓度的25%。蛋白结合率为77%～82%。本品在肝脏代谢，部分代谢物具抗菌活性。儿童的代谢率较成人为高。血消除半衰期(t1/2β)为4～6小时，肝、肾功能减退时，t1/2β可延长至10～20小时。本品可经胆道、肾和肠道排泄，口服后40%以原形随粪便排出，9%～13%以原形自尿中排出。也可分泌入乳汁中。血透及腹透不能清除林可霉素。
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