1、药理毒理:
本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物,可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回心血量,降低心脏前后负荷,从而减少心肌耗氧量;同时还可通过促进心肌血流重新分布,改善缺血区血流供应。本品可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。
2、药代动力学:
据国外资料报告,静脉注射单硝酸异山梨酯后,约9分钟后分布于全身体液中,其表观分布容积约0.6~0.7L/Kg,约5%与人体血浆蛋白结合分布于血细胞和唾液。本品主要由肝脏代谢,与口服制剂不同,注射液无首过效应。本品经代谢后,给药剂量的约96%在5天内由尿排出,其中约2%为原型药,其余为无药理活性的5种代谢产物。
本品的平均消除半衰期约5小时。
单硝酸异山梨酯的体内过程,在不同程度的肾功能不全、肝硬变、心功能不全患者中与健康受试者是相似的。