注射用埃索美拉唑钠为胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的质子泵抑制作用减少胃酸分泌,奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。
埃索美拉唑为弱碱性药物,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵),对基础胃酸分泌和受刺激后的胃酸分泌均产生抑制。
胃食管反流病(GERD)患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg,5天后其24小时内维持胃内pH>4的平均时间分别为13小时和17小时。埃索美拉唑口服或静脉给药的效果相似。
用AUC(血药浓度,时间曲线下面积)也可以显示口服给药后胃酸分泌抑制与药物暴露之间的关系。
反流性食管炎患者口服埃索美拉唑40mg 4周,愈合率约为78%,8周后为93%。
在抗酸药物治疗期间,胃酸分泌减少会导致血清胃泌素增高。在一些长期口服埃索美拉唑治疗的患者中,观察到肠嗜铬样(ECL)细胞的增多,这可能与血清胃泌素水平的升高有关。在长期使用抗酸药物治疗期间,有胃腺囊肿发生率一定程度增多的报道。这些反应是显著抑制泌酸后的生理性反应,其为良性和可逆性的。