1、吸收与分布
布埃索美拉唑对酸不稳定，口服采用肠溶衣颗粒。体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰。单剂量40mg给药后的绝对生物利用度为64%，而每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。20mg剂量的相应值分别为50%和68%。健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.22L/kg体重。埃索美拉唑的血浆蛋白结合率为97%。
进食会延缓和降低埃索美拉唑的吸收，但对埃索美拉唑降低胃内酸度的效应无显著影响。
2、代谢与排泄
埃索美拉唑完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP 2C19，生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。剩余部分依靠另一特殊异构体CYP 3A4代谢生成埃索美拉唑砜，后者为血浆中的主要代谢物。
以下的参数主要反映CYP 2C19功能正常的个体，即快代谢者的药代动力学特征。
总血浆清除率在单次用药后约为17 L/h，多次用药后约为9 L/h。血浆消除半衰期在重复每日1次用药后约为1.3小时。重复给药后，埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增大。这种增大是剂量依赖性的，并在多次用药后导致非线性的剂量AUC关系。这种时间和剂量依赖性是由于首过代谢和机体总清除率降低所致，而造成这种降低的原因可能是埃索美拉唑和(或)其代谢物埃索美拉唑砜抑制了CYP 2C19。按每日一次给药时，埃索美拉唑在2次用药期间从血浆中完全消除，没有累积的趋势。
埃索美拉唑的主要代谢物对胃酸分泌无影响。一次口服剂量的近80%的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄，其余的从粪便中排出。尿中的原形药物不到1%。
西方人群中大约1-2%的个体缺乏有活性的CYP 2C19酶，称为慢代谢者 ；而在亚洲人群，慢代谢者在人群中所占的比例约为13-23%。这部分个体的埃索美拉唑代谢可能主要由CYP 3A4催化。每日1次埃索美拉唑40 mg重复给药后，慢代谢者的平均血药浓度-时间曲线下面积（AUC）比具有活性CYP 2C19的个体（快代谢者）高出近100%，平均血浆峰浓度增加约60%。
3、特殊患者人群
埃索美拉唑在老年人(71-80岁)中的代谢没有显著性的变化。
单剂给予埃索美拉唑40 mg后，女性的血药浓度-时间曲线下面积的平均值要超过男性约30%。每日1次重复给药后未观察到性别的差异。这些发现与埃索美拉唑的剂量无关联。
在有轻中度肝功能损害的患者中，埃索美拉唑的代谢会减弱。严重肝功能损害的患者代谢率降低，可使埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增大1倍。因此，严重肝功能损害的患者所使用的最大剂量不应超过20 mg。每日用药1次时埃索美拉唑或其主要代谢产物没有累积的趋势。
在肾功能减退的患者中还没有进行过类似的研究。由于肾脏只担负埃索美拉唑的代谢物而不是原形药物的排泄，因此肾功能损害的患者预期其埃索美拉唑的代谢不会发生变化。
首页
