大阪曹達|三耀精细
Espresso
2018-002
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CAPCELL CORE ADME
S2.7的特长
在进入正题之前,YoYo想先分享一下某著名药企客户的感动中国系列——
▲十年前购买的CAPCELL PAK色谱柱,至今还在一线使用
▲上了年头的制备柱,依然坚挺在一线!
是什么支撑着CP产品的寿命?是信念~是理想~更是我们独创的聚合物包被技术和绝对严格的装填水平~
十年之前
我不认识你 你不属于我
我们还是一样
奋斗在液相工作左右
走过渐渐熟悉的实验室
十年之后
我们是朋友 还可以问候
每次交流心得
都找到一个拥抱的理由
客户最后全都变成朋友
有没有跟着唱出来的~伴着十年的旋律,接着来看我们今天的数据吧~
对于代谢前体与代谢产物的共同分析,小伙伴们有没有遇到过瓶颈?尤其是想进行快速分析的时候?对策在此,快来看吧~↓↓↓
CAPCELL CORE ADME S2.7是一款键合乙烯金刚烷基团的表面多孔型核壳色谱柱。
▲CAPCELL CORE ADME结构示意图
如上图,金刚烷基是由10个碳原子组成的立体笼状结构,与传统的直链型反相填料相比,其立体结构在空间自由度上具有很大差别,因此具有与传统反相C18填料完全迥异的分离选择性。
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Keywords : 核壳型填料,代谢产物,分离选择性,阿米替林,苯丙氨酸,炔雌醇
阿米替林及其代谢物
▲阿米替林代谢路径
如图1,使用CAPCELL CORE ADME S2.7色谱柱对阿米替林及其代谢物进行分析。
▲图1 阿米替林及其代谢物分析色谱图
阿米替林脱甲基后形成代谢产物去甲阿米替林,进一步羟基取代后生成10-羟基去甲阿米替林,同样阿米替林羟基取代后也会生成10-羟基阿米替林。这几种化合物构造相差极小,但使用CORE ADME S2.7色谱柱可得到良好的保留以及分离度。
苯丙氨酸及其代谢产物
下面是对苯丙氨酸及其代谢产物共同分析的例子。
▲苯丙氨酸代谢路径
▲不同色谱柱对苯丙氨酸及其代谢产物保留行为的比较
如上图,在苯丙氨酸的代谢产物中,具有邻苯二酚结构的化合物极性很强。使用CAPCELL CORE C18 S2.7色谱柱,即使流动相有机相比例只有1%,各化合物的整体保留依旧较弱,特别是肾上腺素和去甲肾上腺素,未能得到充分保留。
与CAPCELL CORE C18 S2.7色谱柱相比较,使用对极性化合物保留能力更优越的CAPCELL CORE C18 AQ S2.7色谱柱分析,所有物质均得到保留,并基本达到分离要求;最后,使用CAPCELL CORE ADME S2.7色谱柱分析,和上述两色谱图比较,在整体得到更好保留的基础上,由于其分离选择性与C18不同,因而获得了更好的分离度。
对于这类代谢前体和代谢产物的共同分析,即强极性化合物与疏水性化合物的同时分析,使用可耐受100%纯水相的CAPCELL CORE AQ S2.7色谱柱,或者拥有高表面极性的CAPCELL CORE ADME S2.7色谱柱均可得到良好结果。
炔雌醇及其代谢产物
▲炔雌醇代谢路径
▲炔雌醇及其代谢产物分析结果的比较
如上图,同样使用以上3款核壳型色谱柱对炔雌醇及其代谢产物进行分析对比,可以看到,CAPCELL CORE C18 S2.7色谱柱在30%乙腈流动相条件下,未对雌酚酮和炔雌醇得到有效分离;而CAPCELL CORE AQ S2.7色谱柱对雌酚酮和炔雌醇虽表现出分离趋势,但未能达到完全分离,且整体保留较弱;最后,使用CAPCELL CORE ADME S2.7色谱柱,与上述两款色谱柱相比较,对3种化合物均得到了充分的保留与良好的分离。
接下来,为进一步说明CAPCELL CORE ADME S2.7色谱柱的特长,在上述的3种化合物基础上,再添加入几种极性更强的化合物。
▲8种类固醇激素和炔雌醇的共同分析结果
如上图,在梯度条件下,CAPCELL CORE ADME S2.7对9种极性不同的化合物同样得到了良好保留与分离结果。
综上所述,CAPCELL CORE ADME S2.7色谱柱与传统反相填料柱相比,对强极性化合物具有更好的保留和分离能力,由以上结果表明,该色谱柱可成为代谢前体和代谢产物共同分析的新选择;
同时,由于其为核壳结构,与全多孔型CAPCELL PAK ADME色谱柱相比,分析时间缩短,峰形更尖锐,在完全保留与分离的基础上,更加适合快速分析。
本次的Espresso对核壳型高表面极性色谱柱——CAPCELL CORE ADME进行了介绍。通过3组实验数据可以看出,CORE ADME在对强极性的代谢产物和疏水性代谢前体进行共同分析时,能得到充分的整理保留与良好分离,是快速分析的好选择。