拓扑异构酶可改变DNA拓扑性质，在DNA生物合成中起重要作用。研究提示，棉酚抑制拓扑异构酶Ⅱ的催化激活和干预拓扑异构酶-DNA复合物形成的稳定性，影响细胞的功能。棉酚降低DNA聚合酶α和β的活性，抑制DNA合成，导致细胞在S期中止，是一种特异的DNA合成抑制剂，在较大剂量下抑制细胞分裂[2]。

　　Rb蛋白和cyclinD1蛋白调节细胞由G1期进入S期。磷酸化的Rb蛋白在细胞静止期G1期通过E2F转录因子促进细胞进入S期。cyclinD1能抑制Rb蛋白作用的失活。乳腺癌细胞系MCF-7高表达磷酸化的Rb蛋白。Blackstaffe等报道流式细胞计数示10μmol/L的棉酚中止MCF-7细胞系于G1/S期，抑制DNA合成。Western blot分析提示，棉酚以剂量依赖方式调低Rb蛋白和cyclinDl蛋白的表达，降低磷酸化与非鳞酸化的Rb蛋白的比例，抑制细胞生长[3]。

　　Northern blot分析提示，棉酚可调低膀胱癌细胞系BT5637的c-myc基因表达。阻断癌细胞由G0/G1期进入S期，降低DNA含量，改变线粒体的结构，抑制肿瘤细胞生长。