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氟桂利嗪的药理作用

2022.11.02
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zhaoqisun

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1、抑制血管收缩:对血管收缩物质引起的持续性血管收缩有持久的抑制作用,对基底动脉和颈内动脉作用更明显。在用于缺血性脑血管病时,可避免窃血现象。

2、保护脑组织,脑组织缺血缺氧时可致大量钙离子流入细胞内而引起钙超载,从而导致神经元损坏。氟桂利嗪能透过血-脑脊液屏障,而减轻脑细胞缺血缺氧性损坏。

3、保护血管内皮组织:可防止内皮细胞的缺氧性损伤,保护血管内皮细胞的完整性,抑制血管内皮细胞收缩,对内皮细胞的钙超载起到防治作用。

4、对红细胞的作用:能抑制缺血及酸中毒后红细胞因摄钙增加而产生的锯齿状改变,降低红细胞脆性,增加变形能力,降低血液粘滞度。

5、前庭抑制作用:可增加耳蜗内辐射小动脉血流量,改善前庭器官微循环,对眼震颤及眩晕起到抑制作用。

6、其他作用:氟桂利嗪尚有抗癫痫作用;能抑制组胺引起的血管通透性增加,可防止血管内皮细胞收缩造成的细胞间隙扩大,从而减轻肢端肿胀、过敏性休克及支气管收缩:可抑制血小板释放的前列腺素、血清素和血栓素,等钙依赖性物质对血管平滑肌的作用,可明显减轻心肌缺血,对冠状动脉闭塞引起的室性心律失常亦可起到抑制作用。氟桂利嗪对心脏慢钙通道无阻滞作用,故对心脏收缩和传导无影响。对脑血管的扩张作用较好,而对心肌血管的扩张作用较差,不影响心率及血压,其安全性较桂利嗪高。氟桂利嗪为一种选择性的钙离子拮抗剂 ,可阻滞各种病因刺激下过量的钙离子跨膜进入细胞内而造成细胞损伤或死亡,对血管平滑肌有直接扩张作用,能显著改善脑循环及冠脉循环,对心脏的收缩和传导没有明显影响。


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