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概述盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药物相互作用

2023.7.24
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coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

  1、可能影响度洛西汀的其他药物

  度洛西汀的代谢与CYP1A2和CYP2D6有关

  CYP1A2抑制剂-度洛西汀与氟伏沙明(强CYP1A2抑制剂)联合应用于男性受试者(n=14)时,度洛西汀 AUC增加超过5倍,Cmax增加约2.5倍,T1/2增加约3倍。其他对CYP1A2代谢有抑制作用的药物包括:西米替丁,喹诺酮类抗生素例如环丙沙星, 依诺沙星。

  CYP2D6抑制剂-由于CYP2D6参与度洛西汀的代谢,所以合并使用度洛西汀和强CYP2D6抑制剂时,盐酸度洛西汀的药物浓度将会增加,(见[注意事项]项下药物相互作用)。

  2、度洛西汀可能影响的其他药物

  通过CYP1A2代谢的药物-体外药物相互作用研究显示:度洛西汀对CYP1A2活性无诱导作用。因此,虽然未进行有关酶诱导作用的临床研究,预计不会因为酶诱导作用而使CYP1A2底物(例如茶碱、咖啡因)的代谢增加。虽然体外研究显示度洛西汀是CYP1A2抑制剂,但是度洛西汀(60 mg 每日两次给药)与作为CYP1A2底物的茶碱联合使用时,茶碱的药代动力学没有明显变化。因此,度洛西汀对CYP1A2底物的代谢不可能产生具有临床意义的明显影响。

  通过CYP2D6代谢的药物-度洛西汀是CYP2D6中度抑制剂,能够增加经CYP2D6代谢药物的AUC和Cmax。(见[注意事项])。因而联合使用度洛西汀和其他主要经该酶代谢,并且治疗剂量范围狭窄的药物时,应该谨慎(见[注意事项]项下药物相互作用)。

  通过CYP2C9代谢的药物-体外研究显示度洛西汀对CYP2C9酶的活性无抑制作用。因而,虽然未进行相关的临床研究,预计度洛西汀对CYP2C9酶底物的代谢无抑制作用。

  通过CYP3A代谢的药物-体外研究结果显示度洛西汀对CYP3A酶的活性无抑制或诱导作用。因而,虽然未进行相关的临床研究,预计CYP3A酶底物(例如口服避孕药和其他甾体药物)不会因为酶诱导或抑制而产生代谢增强或抑制。

  通过CYP2C19代谢的药物-体外研究结果显示治疗浓度的度洛西汀对CYP2C19酶活性无抑制作用。因而,虽然未进行相关的临床研究,预计度洛西汀对CYP2C19酶底物的代谢无抑制作用。

  3、联合应用苯二氮卓类药物的研究

  劳拉西泮-稳态浓度的度洛西汀(60mg Q 12 hrs)与劳拉西泮(2mg Q 12hrs)合用时,劳拉西泮的药代动力学不受联合治疗的影响。

  替马西泮-稳态浓度的度洛西汀(20mg qhs)与替马西泮 (30mg qhs)合用时,替马西泮的药代动力学不受联合治疗的影响。

  高血浆蛋白结合的药物-因为度洛西汀与血浆蛋白高度结合,正接受其他高血浆蛋白结合药物治疗的患者,服用度洛西汀时,可能会增加其他药物的游离浓度,由此可能导致发生药物不良反应。

  中枢神经系统药物—当度洛西汀与其它中枢作用类药物合用时,尤其与那些作用机理类似的药物合用(包括酒精),应慎用。与5-羟色胺能药物合用(e.g.SNRIs,选择性5-羟色胺再吸收抑制剂,阿米替林,曲马多)可引起5-HT综合症。

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