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关于硫酸沙丁胺醇控释片的药理药动学介绍

2023.7.31
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coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

  1、药理毒理:

  β2-肾上腺素受体激动剂。本品能选择性作用于支气管平滑肌β2-肾上腺素受体,其作用机理部分是通过激活腺苷酸环化酶,增加细胞内cAMP的合成,从而松弛平滑肌。在治疗哮喘剂量下,对心脏的激动作用较弱。

  2、药代动力学:

  本品是一种控释制剂,单剂量试验证明口服8mg硫酸沙丁胺醇控释胶囊(按沙丁胺醇计)后,药物缓慢吸收,峰浓度为14.6ng/ml,该峰值浓度较口服8mg普通片(按沙丁胺醇计)的峰浓度31.0ng/ml要低,平均达峰时间为4.5小时,比普通片1.8小时要长,表明本品具有明显的控释特征。多剂量稳态试验证明每日口服硫酸沙丁胺醇控释胶囊二次,每次8mg(按沙丁胺醇计),第三天达稳态。第六天口服第十一次药物的达峰时间为5.5小时,峰浓度为14.2ng/ml,谷浓度为7.7ng/ml,血药浓度波动系数(FI)为0.61。

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