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简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学

2023.8.07
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coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

  吸收:洛哌丁胺大部分被肠壁吸收,但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺(硬脐囊,软胶囊,有 或无包衣的片剂,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。

  分布:研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力,易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白(主要是白蛋白)的结合率为 95%。临床前研究数据显示洛哌丁胺为P-糖蛋白底物。

  代谢:洛哌丁胺几乎全部被肝脏摄取,通过胆汁代谢,结合和排 泄。洛哌丁胺的主要代谢途径是通过氧化的N-去甲基作用,并且主要 通过细胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8调节。由于非常强的首过效应,血浆中的药物原型浓度非常低。

  排泄:洛哌丁胺在人体的消除半衰期为11(9-14)小时。药物原型 及代谢产物主要通过粪便排泄。

  儿科人群:未在儿科人群中开展药代动力学研究,预计儿童与成 人有相似的药代动力学特性和相似的药物相互作用特性。

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