据国外资料报道：健康成人单次口服左氧氟沙星胶囊0.2g（以C18H20FN3O4计）后0.67±0.15小时可达血药峰浓度。Cmax2.92±0.54ug/ml，消除半衰期为6小时，国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。
左氧氟沙星0.3g静注（n=8）和口服（n=12）后药代动力学参数的平均值
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原形药排出量约占给药量的87%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4% ；约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下率，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。
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