能明显抑制垂体促卵泡激素（FSH）释放，有弱雌激素作用，可使血浆雌二雌二醇升高达生育年龄妇女卵泡早期水平，但较雌二醇弱，与雌激素受体的亲和力仅为雌二醇的1.3%；其代谢产物具有弱的孕激素活性，故对子宫内膜刺激作用较轻微；替勃龙还具有弱雄激素作用。每天口服2.5mg，对绝经期妇女能明显抑制血浆中FSH水平，对黄体生成素（LH）抑制较弱，不影响泌乳素；对育龄妇女有抑制排卵的作用。同样剂量，替勃龙并不刺激绝经后妇女的子宫内膜，但是对阴道黏膜有刺激作用，少数妇女会出现子宫内膜轻度增生，其增生程度并不随治疗时间的延长而增加。同样剂量，替勃龙还能预防绝经后骨质疏后骨质疏松，抑制绝经后症状（特别是潮热、出汗），并提高情绪和性欲。
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