口服剂量每天2.5mg，对绝经期妇女能明显抑制血浆FSFSH水平，对黄体生成素（LH）抑制较轻，不影响泌乳素；对育龄妇女有抑制排卵的作用。同样剂量的替勃龙并不刺激绝经后妇女的子宫内膜增生，仅有少数妇女出现轻度增生，其增生程度并不随治疗时间的延长而增加，但对阴道黏膜有刺激作用。同样剂量能预防绝经后骨质疏后骨质疏松，对于绝经后症状，特别是血管舒缩症状如潮热和出汗可被抑制，并可提高情绪和性欲。替勃龙化学结构与雌二醇、孕酮、睾酮等性激素相似。替勃龙具有雌激素、孕激素和弱雄激素活性。能抑制绝经后妇女的促性腺激素水平，抑制生育期妇女排卵，刺激阴道黏膜、增强性欲，预防绝经后骨质疏后骨质疏松等作用。
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