1.（1）糖尿病患者。（2）绝经前妇女或绝经不满1年的妇女不宜服用，以免发生不规则阴道出血。
2.替勃龙应口服给药，勿嚼咬，最好固定在每天同一时间服用。
3.替勃龙不可作为避孕药使用。
4.服用剂量若超过起始剂量可能引起阴道出血。如用量较大，应定期加服孕激素，如每3个月服10天孕激素。
5.若出现静脉栓塞、肝功能异常、胆道阻塞性黄疸等应立即停药。
6.替勃龙口服毒性低，过量不会出现毒性症状，可能发生肠胃不适，但不需要特殊处理。
7.用药后一般在几个星期内症状可以得到改善，至少连续治疗3个月方能得到最好疗效。常规剂量下，可连续服用较长时间。
8.药物对哺乳的影响：替勃龙是否会进入乳汁（尚不明确）
9.药物对检验值或诊断的影响：
（1）用药后可有肝功能变化；
（2）有轻度降低高密度脂蛋白（HDL）的作用。
9.用药前后及用药时应当检查或监测：
（1）长期用药，用药前及用药期间应定期进行妇科及全身检查。
（2）替勃龙虽然对子宫内膜刺激作用微弱，不需给予孕激素，但仍需定期检测子宫内膜厚度，如超过5mm或有异常出血时，仍需取内膜活检。
（3）患者如有高胆固醇血症应严密观察血脂。
（4）对患肿瘤和代谢性骨病的患者应定期检查血电解质。
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