1、毒理研究：
遗传毒性：替勃龙基因突变试验，染色体损伤试验和DNA损伤试验结果均为阴性。
生殖毒性：动物试验提示替勃龙可以透过胎盘而致畸，对器官发生期有影响。
致癌性：啮齿动物经口给药后致癌性试验中，发现替勃龙与肿瘤的发展变化相关。
2、药代动力学：
口服后吸收快速完全，因药物及其活性代谢产物的血浆水平太低，故不能对体内过程进行药代动力学测定。口服替勃龙C标记物，30min内血浆即出现放射活性，1.5～4h达峰值。排除半衰期为45h。替勃龙无肠肝循环，代谢产物主要由粪便排出，单次给药排出50%，持续给药排出60%，尿中排出30%。
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