女性病人应用雄激素或同化激素后，可引起男性化现象，如多毛、长胡须、声音变粗和音调低沉、痤疮等，一般在停药后症状可逐渐消退。男性患者长期应用本类激素，药物可能在体内转化为雌激素，又可能抑制促性腺激素的分泌而引起睾丸萎缩和抑制精子生成；由于抑制内源性睾丸酮的产生，可导致阳痿；儿童长期应用雄激素，能严重影响生长发育，如加速骨骺闭合作用在停药后尚能持续数月；应用同化激素，可导致肥胖。
17位有α-甲基的雄激素对肝脏损害作用较严重，主要干扰肝内毛细胆管的排泄功能，使胆汁郁积在肝小叶中央毛细胆管内，造成胆汁郁积性肝细胞损害，临床表现为胆汁郁积性肝炎。长期应用雄激素，可能出现肝癌、前列腺癌和肾细胞癌。此外，因其有水钠潴留作用，可引起水肿。肾病和心衰病人慎用，孕妇前列腺癌者禁用。
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