关于惠妥滋的药代动力学介绍

　　1、惠妥滋简介

　　在酸性pH值环境中，去羟肌苷迅速降解。因此，为增加胃肠道的pH值，惠妥滋分散缓冲片含有缓冲剂。给药时，每个成人剂量必须用足2片，以便达到足够的酸中和能力，从而使人体最大限度地

　　吸收双脱氧肌苷。

　　2、成人

　　69名艾滋病或严重的艾滋病相关综合征的成人病人参与药代动力学的评估。这些病人的肌酐清除率>60m L/分，无肝功能损伤。病人接受60分钟静脉给药，每天1-2次，共2周，每天总剂量范围是0.8-33mg/kg。口服相当于静脉给药2倍的剂量，再给药4周。口服剂型是冻干粉末，其组成同本品儿科口服粉末一样。成人的吸收和剂量呈线性关系，虽然病人间存在着很大的变异，在临床给药的剂量范围，病人的血药峰值和曲线下面积随着剂量的增加也成比例地增加。若剂量小于等于7mg/kg，绝对生物利用率平均值在单次剂量给药和给药4周后分别是33%（±14）和37（±14%）。稳态的药代动力学参数同最初静脉给药与口服药所得的值无显著差异。

　　3、分布

　　成人静脉给药后的平均分布容积是54±15L。在5例成人的研究中，静滴本品后1小时，

　　惠妥滋在脑脊液中平均浓度为血浆的21%。 尿酸

　　4、消除

　　成人口服给予惠妥滋后，平均的消除半衰期为1.5（±0.6）小时，总清除率均值大约是800（±200）mLl/分。去羟肌苷口服或静脉给药平均肾清除率大约是400（±160）mL/分。这表明除肾小球滤过外，还有肾小管主动分泌同去羟肌苷的清除有关。单剂量静脉或口服给药的平均肾重摄取率大约为55（±17）%和20（±8）%。无论静脉或口服给药均无蓄积作用。