透皮制剂的体外-体内相关性研究怎么进行？

培安有限公司

2021.7.06

作者培安

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众所周知，在进行仿制药一致性评价的过程中，口服固体制剂的体外-体内相关性研究我们主要通过溶出度-BE实验来完成，那么对于透皮制剂的体内释放有没有合适的体外实验能够与其进行关联呢？

通常，透皮制剂体外释放实验通过Franz扩散池来进行。实验者选择合适规格与大小的Franz扩散池、扩散膜（动物膜或者人工膜）以及接受介质（通常为pH7.4 PBS），设置好一定的搅拌速度与温度，在一段时间内连续取样，检测样品浓度得到释放曲线。

一般情况下，实验者需要通过以下步骤才能得到体外-体内相关性良好的实验条件：

其中接受相与膜种类的选择最为关键，接受相需考虑漏槽条件以及扩散池的体积，扩散膜需考虑不同膜材料以及不同厚度。

Alice Simon在针对利凡斯的明贴剂（一种阿尔茨海默病外用治疗药）体外释放研究中发现，Strat-M合成膜可以准确预测利凡斯的明贴剂的吸收，使得该方法有望评估其他药物。当评估药物透皮释放特性时，Strat-M®合成膜可以被看作是人或动物皮肤的替代物，从而有效降低获得实验材料的难度，获得更好的重现性。

Teledyne Hanson Research提供36种不同的垂直Franz扩散池选项，匹配标准膜或Strat-M®膜。Hanson Vertical Diffusion Cells(VDCs)完全符合美国药典USP <1724>，同时也是FDA推荐的透皮扩散池。

Teledyne Hanson Research典型的手动扩散系统，核心部分包含干热浴扩散驱动系统以及标准启动工具包，可随时升级为自动取样的RDS系统。

参考资料

[1] Comparative evaluation of rivastigmine permeation froma transdermal system in the Franz cell using synthetic membranes and pig earskin with in vivo-in vitro correlation. International Journal of Pharmaceutics,2016.

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