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加速化学合成反应监控,10秒就能得到结果的分析神器还不来看看!

沃特世
2023.7.06

药物合成化学是早期药物发现的基石,TLC、GC/GC-MS、LC/LC-MS技术已经成为合成反应监控常用分析手段。TLC是目前在合成反应监控中广泛使用的简便确认手段,但TLC无法区分中间体和终产物,仍然需要与LC-MS技术结合才能有效用于确认反应终点。在分工明确的药物研发机构、高校研究所药物化学实验室,基于色谱/质谱的分析结果常需等待数小时甚至半天时间。

如何及时、有效地获得分析结果反馈已经成为合成反应实验室效率提升的关键因素。RADIAN ASAP直接分析型质谱将沃特世久经验证且稳定可靠的单四级杆质谱技术与专用的大气压固相分析探头(ASAP)离子源相结合, 10 s即可获得分析结果。为药物合成实验室提供了一种既便于操作、又能够提供准确分子量信息的分析方法,让合成人员在实验台旁就能及时有效地掌握反应进程。

图1. RADIAN ASAP直接分析型单四级杆质谱仪。

图2. ASAP大气压固体探针电离源电离机理。

应用场景及优势

RADIAN ASAP适用于90%以上的候选药物分析检测,且该仪器无需流动相和色谱柱,没有废液处理,大大地降低了实验室的运营成本。RADIAN ASAP可助力实验室整体效率提升30%-50%。

图3. RADIAN ASAP在药物化学实验室的应用场景。

客户之声

沃特世与中国药科大学药学实验教学中心(药学院)展开战略合作,深度挖掘RADIAN ASAP在合成反应监控的应用前景,在开展了长达一年半的持续测试后,该实验室的技术团队反馈:

传统的送样检测反馈周期在半天以上,严重制约了化学合成人员每天完成的有效反应数。沃特世RADIAN ASAP直接分析型质谱能显著改善合成实验的工作流,实时给出的结果(10 s)能助力快速过滤无效样品,避免长时间等待导致的效率低下、样品降解等问题。

图4. 中国药科大学-沃特世联合实验室。

图5. 中国药科大学药学实验教学中心(药学院)RADIAN ASAP使用中

(左右滑动查看)

在此基础上,沃特世进一步将该技术成功应用到药明康德、美迪西、晶泰科技等药物化学实验室,合成人员利用RADIAN ASAP指导合成反应,实验效率显著提高,再一次验证了RADIAN ASAP这项新技术在化学合成实验室的使用价值。

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