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随着基因组学和蛋白质组学的飞速发展，我们迎来了疾病治疗的全新时代，越来越多与疾病相关的靶点被发现！但与此同时，“不可成药”靶点因其缺乏传统可成药性靶点的明显特征，如靶蛋白的功能界面平坦和缺乏配体相互作用口袋，给药物设计带来了前所未有的挑战。
然而，科学的进步从未停歇，一系列针对“不可成药”靶点的常用药物开发方法应运而生，包括双功能分子、基因治疗共价抑制剂、变构抑制剂、PPI 药物等，这些方法已经在临床上取得了显著成果。
4 月 30 日（下周二）下午 14:00 ，MCE 小讲堂携手 MCE 产品主管 —— 孙风敏，带您走入知识的盛宴，与您探讨两种火出圈的颠覆性药物 —— PROTAC 和 寡核苷酸在“不可成药”靶点领域的研究进展与应用。
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本次直播将为您带来：
深入解析：了解不可成药靶点的特点及其对药物研发的挑战。
前沿探索：掌握 PROTAC 和寡核苷酸药物的设计原理和研究进展。
互动交流：与神秘嘉宾一起答疑解惑，拓宽您的科学视野，探讨未来治疗策略。
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▐ PROTAC:
PROTAC 分子是利用泛素-蛋白酶体系统实现对胞内蛋白的特异性降解，可以靶向不可成药靶点，且具有解决耐药性问题等优势，在癌症及其他疾病治疗中表现出强大的潜力。短短 20 多年的发展历程已经有 28 种 PROTAC 药物进入临床研究，随着 ARV-471 进入临床三期研究，进一步带动了药物科学家对 PROTAC 的研究兴趣。对于 PROTAC 设计，您肯定有很多疑问，那就进入 MCE 小课堂寻找答案吧。
图1. PROTAC作用机制。
▐ 寡核苷酸：
寡核苷酸通过碱基互补配对原则与 DNA、mRNA 或者 pre-mRNA 配对，并通过一系列过程调节基因表达，如 RNA 干扰，RNase H 介导的靶基因降解和剪接调制等。寡核苷酸理论上可以选择性地调控任何靶基因和蛋白的表达，包括许多“不可成药”的靶蛋白。
寡核苷酸疗法在精确医疗方面的潜力激发了人们将寡核苷酸药物应用于癌症、心血管疾病和罕见疾病治疗的热情。
图 2. 寡核苷酸示意图。
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开启您的学习之旅，一起揭开攻克“不可成药”靶点的神秘面纱！
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