fgfr意思如下:
成纤维生长因子受体。
FGFR可以生成同源或者异源聚合体,需要在细胞表面硫酸乙酰肝素蛋白聚糖(HSPG)上移行。,FGFR可以自身磷酸化,其中,FGFR1的Y653,Y654磷酸化可以改变其构象导致激酶活性升高,Y730是其失活的磷酸化位点。活化的FGFR引起细胞内的Ras/Raf/MEK/ERK,JAK/STAT途径。
、乳腺癌及食道癌中观察到了FGFR1的扩增,在胃癌和乳腺癌中发现了FGFR2 的扩增,在膀胱癌、子宫内膜癌和肺鳞状细胞癌中观察到FGFR 的激活点突变,在多发性骨髓瘤中观察到易位、FGFR3 的扩增和突变。
盘点2020选择性FGFR 抑制剂
第一代FGFR-TKI:anoltonib, ponatinib, dovitinib, lucitanib, lenvatinib, nintedanib。这类抑制剂其实是没有选择性的 其靶点还包括 VEGFR,KIT,RET等)