心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，由心肌急剧的暂时性缺血和缺氧所引起的，必须紧急处理。现有的抗心绞痛药物主要是通过舒张冠状动脉，降低心肌氧需求，以达到恢复氧的供需平衡来发挥作用。 心绞痛的常用药物有硝酸酯类、β肾上腺素能受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血小板抑制及抗凝剂以及活血化淤中药制剂等等。
一、硝酸酯类：可预防和治疗各种类型的心绞痛，而且疗效可靠。
硝酸酯类中常用的药物有硝酸甘油、硝酸异山梨醇（消心痛）及单硝酸异山梨酯（鲁南欣康、长效心痛治）等。药理作用包括扩张静脉，减轻心脏前负荷；减低心室充盈压，使舒张期冠脉灌注阶差增加；松弛血管平滑肌，减低血管张力，缓解侧支及传输血管的痉挛；促进血管壁前列环素（PGI2）生成，抑制血小板释放血栓素A2（TXA2）；降低血压，但可反射性地引起心律轻度增快；冠脉内用药可直接扩张冠状动脉。
硝酸酯类的副作用有头痛、皮肤潮 红、低血压等，患有青光眼、低血压的病人不能使用。长期使用硝酸酯类药物可以产生耐药性，此时需要增加药量或间断给药。长期使用硝酸酯类药物还可以产生药 物依赖性，此时，一旦停药，可产生反跳性冠状动脉痉挛，引起心绞痛发作，甚至发生急性心肌梗死及猝死。因此，长期使用硝酸酯类的病人，不宜突然停药。
二、 β肾上腺素能受体阻滞剂：可通过降低心肌耗氧量预防止疗心绞痛。
常用的有氨酰心安（阿替洛尔）、美托洛尔（倍他乐克、美多心安）及艾司洛尔等。药理作用包括抑制心肌对交感神经的兴奋及儿茶酚胺的反应，使同等运动水平上心肌耗氧量减小；减慢心律，降低血压及心肌收缩力；使非缺血区阻力血管收缩，血流重新分布，以改善缺血区血液的供应；使舒张期冠脉灌注增加；抑制血小板释放TXA2。
主要副作用是心动过缓、低血压，严重心力衰竭者不宜使用。
三、钙通道阻滞剂：主要用于冠状动脉痉挛引起的自发性心绞痛。
常用的有佩尔地平（尼卡地平）、维拉帕米、地尔硫蚔（合心爽、合贝爽、恬尔心）及硝苯地平（心痛定、拜尔通）等。药理作用包括降低体循环阻力，扩张静脉，从而减轻心脏负荷；直接抑制冠状动脉平滑肌收缩，使冠脉扩张；减低心室壁张力，增加冠脉灌注；减慢心律，从而降低心肌耗氧量及延长舒张期冠脉灌注；防止缺血前后细胞外钙离子内流，以保护细胞免遭缺氧及再灌注早期损害；抑制血小板聚集，减少TXA2及5-羟色胺的释放；降低心肌收缩力，但某些药物可被血管阻力减低引起的反射性交感神经兴奋对心肌收缩力的增强作用抵消。
钙拮抗剂具有较好的降血压作用，常用于伴有高血压的心绞痛病人。
四、血小板抑制剂及抗凝剂
阿斯匹林：抑制血小板内环氧化酶乙酰化，使TXA2及PGI2生成减少；还可抑制血小板TXA2释放，从而预防血管收缩及血栓形成。
潘生丁：能抑制血小板 腺苷环化酶活性，提高环腺苷酸水平，因而抑制血小板聚集并扩张血管。
右旋糖酐：通过抑制血小板的粘附而发挥抗血栓的作用。
肝素：抑制凝血活酶的形成，防止 凝血酶原变为凝血酶；降低凝血酶活性；抑制纤维蛋白的形成；抑制血小板的凝聚和释放功能。
华法林（可密定）：能竞争性地阻断维生素K与肝脏中有关脂蛋白结 合，从而抑制肝脏利用维生素K合成凝血酶原及活性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的生成。
五、活血化淤中药制剂
活血化淤中药制剂：如保心丸、宽胸丸、苏合香丸、益心复脉颗粒及心通口服液等。
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