利福平/异烟肼（Rifampicin/isoniazid）均为具有杀菌作用的抗结核药物，对细胞外繁殖期病原菌杀菌作用尤强，对细胞内病原菌亦具杀菌作用。利福平对生长缓慢及间歇生长的结核杆菌亦具杀菌作用。利福平抑制DNA依赖RNA多聚酶，但对哺乳动物该酶无影响。利福平仅与其他利福霉素类药物有交叉耐药。异烟肼抑制结核杆菌细胞壁环脂酸的合成。
食物可减少利福平的吸收。与异烟肼合用利福平半衰期缩短。利福平在组织、体液、器官中分布良好，脑脊液中可达有效浓度。异烟肼口服后1～2小时达血药峰浓度，6小时内浓度下降≥50%，易弥散至体液、组织、器官和分泌物。可透过血脑屏障、胎盘屏障，易于进入乳汁，其浓度与血浓度相似。
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