胰岛素类似物是利用重组DNA技术制造的胰岛素类似物旨在产生更接近生理的胰岛素模式，尤其是针对1型糖尿病，且可降低发生低血糖的风险。速效胰岛素类似物(赖脯胰岛素、赖脯胰岛素-aabc、门冬胰岛素、超速效门冬胰岛素和谷赖胰岛素)用作餐前胰岛素时比普通胰岛素起效更快，药效更短；长效胰岛素类似物用作基础胰岛素时比NPH的药效更持久、平稳且更可预测。
（1）速效胰岛素类似物
●门冬胰岛素与普通人胰岛素基本相同，只是B28位的脯氨酸被门冬氨酸替换。这种替换减少了六聚体形成，因此吸收更快，起效更迅速，药效更短暂。
●赖脯胰岛素与普通人胰岛素基本相同，只是B28位和B29位分别是赖氨酸和脯氨酸。另一种赖脯胰岛素制剂(赖脯胰岛素-aabc)加入了曲前列尼尔(一种前列环素类似物)和枸橼酸，因此初始吸收比赖脯胰岛素略快，餐时给药的餐后血糖控制也稍微更好。
●谷赖胰岛素的B3位和B29位分别是赖氨酸和谷氨酸。
就短期结局而言，如A1C和低血糖风险，速效胰岛素相比短效(普通)胰岛素可能对1型糖尿病患者的血糖控制略有优势，但对2型糖尿病患者则不一定。虽然速效胰岛素比普通胰岛素更贵，但餐前给药时机更方便患者掌握且有部分研究报道低血糖减少，这对患者而言优势明显。应用混合人工胰腺系统的个体应该使用速效胰岛素类似物，因为驱动胰岛素自动输送的算法是基于它们的药代动力学。
浓缩的速效胰岛素类似物U-200赖脯胰岛素和U-200赖脯胰岛素-aabc，规格为200U/mL而不是U-100制剂中的100U/mL。这类制剂适用于需要大剂量餐时胰岛素的患者。
（2）基础胰岛素类似物
●甘精胰岛素–甘精胰岛素与人胰岛素基本相同，只是胰岛素分子A21位的门冬氨酸被甘氨酸替换，同时B链的氨基末端增加了2个精氨酸分子。皮下注射后甘精胰岛素在组织内沉淀形成六聚体，从而延缓吸收，延长药效。甘精胰岛素是用酸性溶液配制，不能与速效胰岛素混合，这会改变两者的药代动力学。U-100甘精胰岛素没有明显的峰值效应，但在最初12小时的降糖作用确实比随后12小时的更大一些。
更浓缩的甘精胰岛素制剂(甘精胰岛素U-300)的规格为300U/mL，而不是100U/mL。甘精胰岛素U-300比甘精胰岛素U-100的药效更持久、平稳，持续>24小时。可用于1型糖尿病和2型糖尿病，以及有和无胰岛素抵抗的患者。
●地特胰岛素–地特胰岛素是一种酰化胰岛素，其脂肪酸侧链可与白蛋白可逆性结合，也可以呈浓度依赖性的自我结合(即形成二聚体)，从而延长药效。剂量越大，药效越长。其效价比人胰岛素弱很多，因此按4:1摩尔比配制(即1单位地特胰岛素含有的分子数是1单位其他胰岛素分子数的4倍)。与甘精胰岛素相比，地特胰岛素的确有明显峰值，但药效很少持续24小时。
●德谷胰岛素–德谷胰岛素几乎与人胰岛素完全相同，只是去掉了B30位上的苏氨酸，通过1个谷氨酸连接子将1个16碳脂肪二酸连接在B29位赖氨酸上，这样有利于自我结合及与白蛋白结合。德谷胰岛素在注射部位形成可溶性多六聚体，然后缓慢分解成单体后被吸收。该特征使其作用时间延长(>40小时)，采用一日1次给药方案的血浆药物浓度波动也减少。3-5日可达到稳态胰岛素浓度。与甘精胰岛素和地特胰岛素不同，德谷胰岛素与速效胰岛素混合不会明显改变两者的药代动力学。
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