作用似普萘洛尔,但强2~4倍,而对心肌抑制作用较弱。其T1/2较长.
普萘洛尔药效学:本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此,用于心绞痛的治疗,减低心肌氧耗,增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压,适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应,也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进,使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。
本品为一种新型长效的Ⅰa类β受体阻滞药。对心脏无选择性,不具有膜稳定性作用及内源性拟交感活性,其作用强度为普萘洛尔的1/2。其抗心律失常作用主要与其β受体阻滞作用有关。其电生理效应是:
①抑制异位自律细胞的4相舒张期自动除极速率。
②抑制房室传导,延长有效不应期。
③在延长QT间期的同时,可改善心肌的电不稳定性。
④改善心肌缺血,减少心肌缺血所引起的心律失常。
⑤延长窦房结周期长度。此外,尚有降低外围阻力和肾血管阻力、增加肾血流量的作用。