乙酰胆碱，分子式CH3COOCH2CH2N+（CH3）3在神经细胞中，乙酰胆碱是由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰移位酶（胆碱乙酰化酶）的催化作用下合成的。由于该酶存在于胞浆中，因此乙酰胆碱在胞浆中合成，合成后由小泡摄取并贮存起来。
进入突触间隙的乙酰胆碱作用于突触后膜发挥生理作用后（乙酰胆碱可引起受体膜产生动作电位），就被胆碱酯酶水解成胆碱和乙酸，这样乙酰胆碱就被破坏而推动了作用（迅速分解是为了避免受体细胞膜持续去极化而造成的传导阻滞），这一过程称为失活。
引起乙酰胆碱量子性释放的关键因素是神经末梢去极化引起的Ca2+内流。当神经冲动传至神经终板时，膜电位下降，导致可使Ca2+通过的电压闸门通道开放， 使Ca2+进入终板，从而刺激终板分泌乙酰胆碱。乙酰胆碱再进一步作用于肌细胞导致肌细胞收缩。
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