1.抗炎作用，预防和减轻粘膜炎性细胞浸润。过敏性哮喘患者服用扎鲁司特或孟鲁司特，随着肺功能的改善，患者的痰液、外周血和支气管肺泡灌洗液（BALF）中的淋巴细胞、嗜碱粒细胞、嗜酸粒细胞和巨噬细胞数显著减少，而且减少的程度与FEV 1 及白天症状改善程度相关。
2.舒张支气管平滑肌。哮喘患者服用孟鲁司特1～3h后，肺功能FEV 1 较对照组增加8%～23%.对266例哮喘患者进行双盲实验，发现应用扎鲁司特6周后，对FEV 1 改善呈剂量依赖性，对减少夜间惊醒次数、清晨哮喘症状、应用舒喘灵次数等皆有显著作用，且各项指标的变化与用药剂量和用药时间呈正相关。在慢性阻塞性肺疾病患者中服用扎鲁司特后也可扩张支气管。
3.抑制运动诱发的支气管收缩。在哮喘患者中，运动引起的支气管收缩约占70%～80%，LTRAs可显著抑制运动诱发的支气管收缩。
4.对不耐受阿司匹林性哮喘（AIA）的作用。不能耐受阿司匹林的哮喘患者，具有慢性鼻炎、反复发生鼻息肉、哮喘及不耐受类似阿司匹林药物的特征，这种哮喘用常规治疗是很难控制的，此类患者常伴有半胱氨酸白三烯的过度产生及LTC 4 合成酶的上调。许多研究证实与耐受阿斯匹林性哮喘患者和正常人相比，AIA的支气管活检组织LTC4合成酶过度表达，同时伴有肺泡灌洗液半胱氨酸白三烯水平的提高。100多例AIA哮喘患者，分别服用普鲁司特、孟鲁司特4周，结果是肺功能明显改善，β 2 受体激动剂由基础吸入量下降27.7%，而安慰剂组仅下降6%，生活质量也得到改善。LTRAs可减轻由阿斯匹林所诱发的哮喘、面部潮红和腹痛，这种作用与抑制白三烯过度产生有关。
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