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关于度洛西汀的性质和合成方法介绍

2023.7.24
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coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

  1、性质与稳定性

  盐酸度洛西汀(Duloxetine Hydrochloride):C18H19NOS·HCI。[136434-34-9]。白色固体。二甲基甲酰胺-水(66:34)的pKa为9.6 [1] 。

  2、合成方法

  下列噻吩化合物经Marmieh反应,然后用Yarnaguchi-Masher-Pohland(YMP)复合试剂LiAl2H2在乙醚中,于-78℃进行不对称还原,而后加入氢溴酸,使还原产物以氢溴酸盐形式得到。再和1-氟萘进行烷基化反应,最后去甲基化,产物以草酸盐的形式得到。

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